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MRTX1133 是一種強效、高選擇性且非共價結合的 KRAS G12D 突變體抑制劑。 KRAS G12D 突變廣泛存在于多種惡性腫瘤中，尤其在約 93% 的胰腺導管腺癌 (PDAC) 中，G12D 是最常見的突變亞型（約占 42%）。與針對 G12C 的共價抑制劑不同，MRTX1133 采用非共價結合策略，精準靶向 KRAS G12D 蛋白。在細胞實驗中，MRTX1133 展現出極高的活性，能夠強效抑制多種細胞系（如 AsPC-1、Panc 04.03、SW1990 等）中的 ERK 磷酸化，IC50 范圍在 1-10 nM。值得注意的是，MRTX1133 對 KRAS G12D 突變細胞（如 AGS）表現出優異的選擇性，其選擇性比野生型 KRAS 擴增型細胞（如 MKN1）高出 500 倍以上。在臨床前研究中，MRTX1133 顯著抑制了由 KRAS G12D 驅動的信號傳導并誘導腫瘤消退，為研究針對胰腺癌等難治性腫瘤的靶向策略及克服耐藥機制提供了關鍵的工具化合物。

MRTX1133 化學結構
CAS號：2621928-55-8

MRTX1133 3D分子結構
CAS號：2621928-55-8

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全球學術期刊中引用的產品: ? Nature,2026. Ambeed. [ A111216 , A291101 , A169647 , A115820 , A113480 , A635338 , A139877 , A258659 ]; ? Adv. Mater.,2026,e11078. Ambeed. [ A1680754 ]; ? Adv. Mater.,2026,e17774. Ambeed. [ A551995 ]; ? Cell. Mol. Immunol.,2026. Ambeed. [ A145872 , A614767 , A136097 ]; ? Nat. Microbiol.,2026. Ambeed. [ A500838 ]; 更多 >

MRTX1133 質控信息

MRTX1133 生物活性

MRTX1133 細胞實驗

MRTX1133 動物實驗

MRTX1133 參考文獻

MRTX1133 實驗方案

MRTX1133 技術信息

Cell Line PDAC-K cells (2138-K, 3213-K, 1245-K, PANC1-K) PDAC cells (2138, 3213, 1245, PANC1) PDAC cells (2138, 3213, 1245, PANC1) ASPC1 cells SUIT2 cells KPC210-MR cells AsPC1-MR cells KPC210 cells AsPC1 cells PK-59 PANC-1 KP-4 SUIT-2 AsPC-1	Concentration	Treated Time	Description	References
PDAC-K cells (2138-K, 3213-K, 1245-K, PANC1-K)	2 μmol/L	8 hours	MRTX1133 treatment decreased pERK signaling and upregulates BIM expression in 3D collagen cultures.	Cancer Res. 2024 Nov 4;84(21):3629-3639.
PDAC cells (2138, 3213, 1245, PANC1)	0.5 μmol/L	72 hours	MRTX1133, even though it blocked ERK1/2 phosphorylation, failed to suppress the growth of these cell lines.	Cancer Res. 2024 Nov 4;84(21):3629-3639.
PDAC cells (2138, 3213, 1245, PANC1)	0.5 μmol/L	72 hours	MRTX1133 suppressed ERK1/2 phosphorylation and effectively blocked the growth of mouse and human PDAC cell lines.	Cancer Res. 2024 Nov 4;84(21):3629-3639.
ASPC1 cells	60 nmol/L	72 hours	MRTX1133 and afatinib combination showed synergistic effects	Cancer Res. 2023 Sep 15;83(18):3001-3012.
SUIT2 cells	60 nmol/L	72 hours	MRTX1133 treatment dramatically decreased pMEK1/2 and partially reduced pERK1/2	Cancer Res. 2023 Sep 15;83(18):3001-3012.
KPC210-MR cells	1 μM	48 hours	To investigate the ferroptosis inhibition mechanism in MRTX1133-resistant cells, results showed that increased MGST1 expression led to ferroptosis inhibition.	Mol Med. 2024 Nov 5;30(1):199.
AsPC1-MR cells	1 μM	48 hours	To investigate the ferroptosis inhibition mechanism in MRTX1133-resistant cells, results showed that increased MGST1 expression led to ferroptosis inhibition.	Mol Med. 2024 Nov 5;30(1):199.
KPC210 cells	1 μM	48 hours	To investigate the anti-tumor effect of MRTX1133 on KRASG12D-mutated PDAC cells, results showed that MRTX1133 induced ferroptosis.	Mol Med. 2024 Nov 5;30(1):199.
AsPC1 cells	1 μM	48 hours	To investigate the anti-tumor effect of MRTX1133 on KRASG12D-mutated PDAC cells, results showed that MRTX1133 induced ferroptosis.	Mol Med. 2024 Nov 5;30(1):199.
PK-59	5 nM	48 hours	To evaluate the effect of MRTX1133 on KRASG12D-mutant pancreatic cancer cells, results showed reactivation of AKT phosphorylation	Mol Oncol. 2025 Feb;19(2):377-390.
PANC-1	5 nM	48 hours	To evaluate the effect of MRTX1133 on KRASG12D-mutant pancreatic cancer cells, results showed phosphorylation of ERK and STAT3 was inhibited	Mol Oncol. 2025 Feb;19(2):377-390.
KP-4	4 nM	48 hours	To evaluate the effect of MRTX1133 on KRASG12D-mutant pancreatic cancer cells, results showed KP-4 had slight intrinsic resistance to MRTX1133	Mol Oncol. 2025 Feb;19(2):377-390.
SUIT-2	5 nM	48 hours	To evaluate the effect of MRTX1133 on KRASG12D-mutant pancreatic cancer cells, results showed MRTX1133 inhibited phosphorylation of ERK and STAT3	Mol Oncol. 2025 Feb;19(2):377-390.
AsPC-1	35 nM	72 h	To evaluate the synergistic effects of MRTX1133 with various drugs and identify potential combination therapies	Mol Oncol. 2025 Feb;19(2):295-310.

Species C57BL/6 mice Mice Mouse Nude mice BALB/cAJcl Foxn1nu mice Mouse Mice	Animal Model Subcutaneous tumor model PDAC mouse models KPC allograft model Subcutaneous injection of AsPC1-MR cells SUIT-2 xenograft model HG-PMP xenograft mouse model KRASG12D mutant xenograft mouse tumor model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
C57BL/6 mice	Subcutaneous tumor model	Intraperitoneal injection	30 mg/kg (twice daily)	Twice daily until study endpoint	Venetoclax enhanced the efficacy of MRTX1133 in vivo, leading to tumor growth suppression and partial tumor regression.	Cancer Res. 2024 Nov 4;84(21):3629-3639.
Mice	PDAC mouse models	Intraperitoneal injection	6 mg/kg and 12 mg/kg	Once daily for 10 days	Combination of MRTX1133 and afatinib led to tumor regression and prolonged survival	Cancer Res. 2023 Sep 15;83(18):3001-3012.
Mouse	KPC allograft model	Intraperitoneal injection	30 mg/kg/day	Once daily until tumor volume reached approximately 1500 mm3	Evaluate the antitumor efficacy of MRTX1133 alone or in combination with PGG	Cell Rep Med. 2025 Feb 18;6(2):101966
Nude mice	Subcutaneous injection of AsPC1-MR cells	Intraperitoneal and intratumoral injection	1 mg/kg	MRTX1133 once daily, PKF-118-310 twice a week for 19 days	To investigate the inhibitory effect of combined treatment with PKF-118-310 and MRTX1133 on MRTX1133-resistant tumors, results showed that the combination significantly suppressed tumor growth and induced ferroptosis.	Mol Med. 2024 Nov 5;30(1):199.
BALB/cAJcl Foxn1nu mice	SUIT-2 xenograft model	Oral	0.5 mg/kg	Once daily for 21 days	To evaluate the antitumor effect of MRTX1133 alone and in combination with trametinib and fedratinib, results showed the three-drug combination therapy significantly inhibited tumor growth	Mol Oncol. 2025 Feb;19(2):377-390.
Mouse	HG-PMP xenograft mouse model		30 mg/kg		MRTX1133 significantly inhibited tumor growth, reduced cell proliferation, increased apoptosis, and decreased the activity of MAPK and PI3K/AKT/mTOR signaling pathways	Exp Hematol Oncol. 2023 Dec 8;12(1):102
Mice	KRASG12D mutant xenograft mouse tumor model	Oral	30 mg/kg	Single dose	Evaluate the oral bioavailability of MRTX1133	ACS Omega. 2023 Feb 9;8(7):7211-7221

CAS號	2621928-55-8
分子式	C₃₃H₃₁F₃N₆O₂
分子量	600.63
SMILES Code	C(OC=1N=C(C2=C(N1)C(F)=C(N=C2)C=3C4=C(C=C(O)C3)C=CC(F)=C4C#C)N5CC6NC(C5)CC6)[C@@]78N(C[C@H](F)C7)CCC8
MDL No.	MFCD34567005

別名
運輸	藍冰
InChI Key	SCLLZBIBSFTLIN-IFMUVJFISA-N
Pubchem ID	156124857

存儲條件

In solvent -20°C: 3-6個月 -80°C: 12個月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

細胞實驗：

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (83.25 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

動物實驗：請根據您的動物給藥指南選擇適當的溶解方案。
以下溶解方案都請先按照體外實驗的方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議現用現配，當天使用；以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

方案二

配制的工作液建議現用現配，短期內盡快用完。以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

方案一

方案二

描述	MRTX1133 是一種強效、高選擇性且非共價結合的 KRAS G12D 突變體抑制劑。 KRAS G12D 突變在多種惡性腫瘤中普遍存在，尤其在胰腺導管腺癌 (PDAC) 中的發生率高達約 42%。與針對 G12C 突變的共價抑制劑不同，MRTX1133 通過基于結構的藥物設計，以非共價方式精準靶向 KRAS G12D。在臨床前研究中，MRTX1133 表現出顯著的 in vitro 和 in vivo 抗腫瘤活性，能夠抑制 KRAS G12D 驅動的信號傳導并誘導腫瘤消退。該分子的開發為研究 KRAS G12D 突變誘導的致癌改變、探索克服內在和獲得性耐藥的機制、以及開發針對胰腺癌等難治性腫瘤的聯合研究方案提供了重要的工具^[1][2]。
體內研究	MRTX1133 demonstrates efficacy in a xenograft mouse tumor model harboring the KRAS G12D mutation^[1].
體外研究	MRTX1133 能夠抑制 AGS 細胞系中的 ERK 磷酸化，在多種細胞系（包括 AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 細胞）中的 IC₅₀ 范圍為 1-10 nM。在 2D 細胞活力實驗中，MRTX1133 對 AGS 細胞 (KRAS G12D) 的 IC₅₀ 為 6 nM；相比之下，對于因野生型 KRAS 擴增而依賴 KRAS 生長和存活的 MKN1 細胞系，MRTX1133 表現出超過 500 倍的選擇性^[1]。

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