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Adagrasib/阿達格拉西布 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

貨號：A1192332 同義名： MRTX849

Adagrasib（MRTX849）是一種高效、口服可用、選擇性突變的KRAS G12C共價抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。它共價結(jié)合于KRAS G12C的12位半胱氨酸，將蛋白質(zhì)鎖定在其不活躍的GDP結(jié)合構(gòu)象中，抑制KRAS依賴的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。

Adagrasib/阿達格拉西布化學(xué)結(jié)構(gòu)
CAS號：2326521-71-3

Adagrasib/阿達格拉西布 3D分子結(jié)構(gòu)
CAS號：2326521-71-3

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貨號：A1192332 標(biāo)準(zhǔn)純度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 產(chǎn)品說明書

批次查詢：批次純度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球?qū)W術(shù)期刊中引用的產(chǎn)品: ? Nature,2026. Ambeed. [ A111216 , A291101 , A169647 , A115820 , A113480 , A635338 , A139877 , A258659 ]; ? Adv. Mater.,2026,e11078. Ambeed. [ A1680754 ]; ? Adv. Mater.,2026,e17774. Ambeed. [ A551995 ]; ? Cell. Mol. Immunol.,2026. Ambeed. [ A145872 , A614767 , A136097 ]; ? Nat. Microbiol.,2026. Ambeed. [ A500838 ]; 更多 >

Adagrasib/阿達格拉西布生物活性

描述

KRAS 是癌癥中最常發(fā)生突變的癌基因之一。KRAS^G12C 突變存在于肺腺癌、結(jié)腸腺癌以及一小部分其他癌癥中。MRTX849 是一種強效、選擇性的 KRAS^G12C 共價抑制劑。研究表明，與結(jié)合 GTP 的狀態(tài)相比，MRTX849 在預(yù)結(jié)合 GDP 的情況下對 KRAS^G12C 表現(xiàn)出更強的修飾作用，這證實了 MRTX849 能夠結(jié)合并穩(wěn)定處于非活躍 GDP 結(jié)合狀態(tài)的 KRAS^G12C。在 KRAS^G12C 突變的 H358 肺癌和 MIA PaCa-2 胰腺癌細胞系中，免疫印跡實驗顯示 MRTX849 誘導(dǎo) KRAS^G12C 蛋白條帶發(fā)生電泳遷移率上移，表明其對 KRAS^G12C 進行了共價修飾。MRTX849 能夠強效抑制絕大多數(shù) KRAS^G12C 突變細胞系的生長，在 2D 培養(yǎng)模式下的 IC₅₀ 值范圍為 10 至 973 nM，在 3D 培養(yǎng)模式下則為 0.2 至 1042 nM。在體實驗中，向攜帶 H358 異種移植瘤的小鼠單次口服 30 mg/kg 的 MRTX849 后，KRAS^G12C 的修飾比例在給藥后 6 小時達到 74%，并在 72 小時時逐漸降至 47%。為了評估 MRTX849 在體對 KRAS 依賴性信號傳導(dǎo)的影響，向 H358 荷瘤小鼠施用了 10、30 或 100 mg/kg 的單劑量 MRTX849，并在給藥后 6 小時觀察到 ERK1/2 和 pS6^S235/36 磷酸化的劑量依賴性抑制。最后，在 MIA PaCa-2 模型中觀察到 MRTX849 在 3、10、30 和 100 mg/kg 劑量水平下具有顯著的劑量依賴性抗腫瘤活性^[1]。

Adagrasib/阿達格拉西布細胞實驗

Cell Line NCI-H2122	Concentration	Treated Time	Description	References
NCI-H2122	150 nM	72 hours	Evaluate the antiproliferative response of BI-3406 in combination with adagrasib	Nat Cancer. 2024 Sep;5(9):1352-1370.

Adagrasib/阿達格拉西布動物實驗

Species Mouse Mice	Animal Model KCL cell subcutaneous xenograft model KRAS-G12C mutant tumor model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
Mouse	KCL cell subcutaneous xenograft model	Oral	100 mg/kg/d	Once daily for 30 days	Evaluate the in vivo effect of TNO155 in combination with MRTX-849	Cancer Res. 2023 Dec 15;83(24):4095-4111.
Mice	KRAS-G12C mutant tumor model	Oral gavage	35 mg/kg	Twice a week for 3 to 6 weeks	To evaluate the synergistic effect of DGY-06-116 with MRTX849 in vivo, results showed that the combination therapy significantly inhibited tumor growth and prolonged the survival of mice.	Sci Adv. 2024 Dec 13;10(50):eadq4274

Adagrasib/阿達格拉西布參考文獻

[1]Hallin J, Engstrom LD, Hargis L, et al. The KRAS^G12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2020;10(1):54-71

Adagrasib/阿達格拉西布實驗方案

計算器

存儲液制備

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.66mL

0.33mL

0.17mL

8.28mL

1.66mL

0.83mL

16.55mL

3.31mL

1.66mL

Adagrasib/阿達格拉西布技術(shù)信息

CAS號	2326521-71-3
分子式	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
分子量	604.12
SMILES Code	N#CC[C@@H]1N(C(C(F)=C)=O)CCN(C2=C3C(CN(C4=C5C(Cl)=CC=CC5=CC=C4)CC3)=NC(OC[C@H]6N(C)CCC6)=N2)C1
MDL No.	MFCD32263433

別名	MRTX849
運輸	藍冰
InChI Key	PEMUGDMSUDYLHU-ZEQRLZLVSA-N
Pubchem ID	138611145

存儲條件

In solvent -20°C: 3-6個月 -80°C: 12個月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

細胞實驗：

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (41.38 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

動物實驗：請根據(jù)您的動物給藥指南選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?/a>
以下溶解方案都請先按照體外實驗的方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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