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H-Gln-OH是一種必需氨基酸,是神經(jīng)元中谷氨酸和GABA等神經(jīng)遞質(zhì)合成的底物。
Y-27632 dihydrochloride 是一種 ATP 競爭性的 ROCK 抑制劑,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride 具有一定的抗癲癇作用.
IWR-1是一種抑制Wnt/β-連環(huán)蛋白信號通路的tankyrase抑制劑。
Bortezomib是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,通過靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 主要用于多發(fā)性骨髓瘤和其他血液癌癥的治療研究。
CNQX是一種強(qiáng)效且選擇性的非 NMDA iGluR 拮抗劑。
N-acetylcysteine amide是一種能夠滲透細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇類抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,能夠減少活性氧(ROS)的產(chǎn)生。
Carboplatin (NSC 241240)通過與DNA結(jié)合,阻礙DNA合成,從而阻礙復(fù)制和轉(zhuǎn)錄過程,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Carboplatin是從順鉑(CDDP)衍生出來的,是一種有效的抗癌劑。
Imatinib (STI571) 是一種口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制劑,通過在 ATP 結(jié)合位點附近結(jié)合,選擇性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性,將其鎖定在關(guān)閉或自我抑制的構(gòu)象中,半競爭性抑制酶活性。它還抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
Mitoxantrone dihydrochloride 是一種抗癌化合物,通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 和蛋白激酶 C(PKC),IC50 為 8.5 μM,具有抗腫瘤活性,也對正痘病毒具有抑制作用。
Oxaliplatin是一種 DNA 合成抑制劑,通過誘導(dǎo) DNA 交聯(lián)損傷阻止 DNA 復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin 以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系 C32 和 G361,其 IC50 值分別為 0.98 μM 和 0.14 μM,同時還可誘導(dǎo)細(xì)胞自噬 (autophagy)。
Raltitrexed是一種胸苷酸合成酶抑制劑,IC50 值為 9 nM,用于 L1210 細(xì)胞。
Thiazovivin是一種 ROCK 抑制劑,IC50 為 0.5 μM,在細(xì)胞外實驗中促進(jìn)人類胚胎干細(xì)胞的存活。
Olaparib 是一種 PARP 抑制劑,對 PARP1 和 PARP2 具有高親和力,IC50 值分別為 5 nM 和 1 nM。Olaparib 具有抗腫瘤作用,可用于 BRCA 突變相關(guān)癌癥的研究。
Enzalutamide(MDV3100) 是一種雄激素受體 (AR) 拮抗劑,在 LNCaP 前列腺細(xì)胞中的 IC50 為 36 nM。它還可以激活自噬。
Palbociclib是一種高度特異性的Cdk4和Cdk6抑制劑,IC50分別為11 nM和16 nM。
Vismodegib(GDC-0449)是一種口服活性的Hedgehog通路抑制劑,IC50為3 nM。Vismodegib還抑制P-gp和ABCG2,其IC50值分別為3.0 μM和1.4 μM。
Afatinib(BIBW 2992)是一種口服活性強(qiáng)且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)雙特異性抑制劑,對EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分別為0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鱗狀細(xì)胞癌(ESCC)、非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和胃癌。
Vemurafenib(PLX4032)是一種首創(chuàng)、選擇性且強(qiáng)效的B-RAF激酶抑制劑,對RAFV600E和c-RAF-1的IC50分別為31 nM和48 nM。Vemurafenib誘導(dǎo)細(xì)胞自噬。
3,3',5-Triiodo-L-thyronine是一種甲狀腺激素激動劑,具有較強(qiáng)的 TRα 和 TRβ 激動作用,Ki 值分別為 2.33 和 2.29 nM,適用于影響代謝等生理過程的研究。
PD173074是一種有效的FGFR1抑制劑,IC50為25 nM。它還抑制VEGFR2的活性,IC50為100-200 nM,對FGFR1與PDGFR和c-Src的選擇性超過1000倍。
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